近年，医薬品・医薬中間体分野において光学活性有機化合物（エナンチオマー）の需要が高まり，光学活性体を製造・供給しようとする工業技術“キラルテクノロジー”が注目されている。1983年から2003年までの21年間に世界で新しく上市された医薬品は830品目で，そのうち合成医薬品は603品目約73％を占めている。合成医薬品のうちキラルな構造を持つ医薬品は330品目と半分以上を占めており，またその半分弱の159品目が光学活性医薬品となっている。しかし，キラルな構造を持つ医薬品の中で光学活性医薬品の占める割合は年々高まっており，最近の3年間では86％に達している。こうした医薬品業界の動向に対応して，キラル医薬品・医薬中間体の研究・開発は重要な課題となり，国内の医薬品メーカー・化学メーカー・中間体メーカーさらに外資系メーカーまでを巻き込んだ開発競争が進められている。キラルテクノロジーの技術は日本が世界の技術をリードしている分野であるといえる。弊社では，これまで『キラルテクノロジーの工業化』（初版1998年･普及版2004年），『キラルテクノロジーの新展開』（初版2001年）と2冊のレポートを発行してきたが，ここにシリーズ第3弾として『キラル医薬品･医薬中間体の開発』をお送りする。本レポートでは「不斉合成技術の展開」「バイオ法によるキラル化合物の開発」「光学活性体の光学分割技術」「キラル医薬中間体の開発」それぞれの項目につき，わが国の大学･企業の最先端で研究･開発に取り組んでおられる方々39名にご執筆いただいた。キラル医薬品・医薬中間体の開発に携われるすべての研究者・技術者，今後中間体開発分野に参入を計画される化学・食品関連分野の方々に本レポートをおすすめする。 （「はじめに」より） 2005年7月（株）シーエムシー出版編集部